Bêta-2-mimétique

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Structure chimique du salbutamol, un β2-mimétique

La classe des bêta-2-mimétiques[1] ou Bêta-2-stimulants (ou agonistes β-2 adrénergiques) fait partie des bronchodilatateurs, médicament destiné à traiter ou à prévenir la bronchoconstriction ou bronchospasme, dans une maladie telle que l'asthme.

Mécanisme d'action

Le récepteur β2-adrénergique est présent dans muscles lisses du poumon. Lorsqu'il est activé, il permet la relaxation des muscles[2]. Les muscles relâchés permettent d'augmenter le diamètre de la lumière bronchique.

Les récepteurs β-adrénergiques sont couplés aux protéines Gs. Une stimulation agoniste aux récepteurs β va augmenter l'activité de l'adénylate cyclase qui va elle-même augmenter l'activité de l'APM cyclique (APMc). L'APMc va ensuite activer les protéines kinase A (PKA) qui va phosphoryler d'autres protéines dont la myosin light chain kinase (MLCK), responsable de la contraction musculaire. La phosphorylation des MLCK va limiter son activation par le complexe calcium-calmoduline et donc limiter la contraction musculaire. Un 2ème mécanisme complémentaire à partir de l'AMPc va également permettre de diminuer la présence du calcium et réduire l'activation de la calmoduline[3].

Effets indésirables

Les effets indésirables surviennent notamment lors de la prise du médicament par voie parentérale ou oral[4] :

  • Une tachycardie secondaire à la vasodilatation périphérique. La tachycardie peut s’accompagner de palpitations.
  • Des tremblements, des sueurs, de l’agitation.
  • Des effets plus graves comme un œdème pulmonaire, ischémie myocardique, arythmies cardiaques, sont exceptionnels.
  • Des aggravations de l’asthme ont été observées chez des malades recourant à une posologie élevée de ß2-mimétiques, mais on ne sait pas s’il s’agit d’une évolution spontanée de la maladie ou d’un effet indésirable des ß2-mimétiques. Les excipients, en particulier le sulfite, pourraient contribuer aux effets indésirables. La perte possible de l’activité bronchodilatatrice des ß2-mimétiques pourrait être atténuée par la prise de glucocorticoïdes.

Exemples

Cette classe comprend des médicaments à action rapide tels que :

et des médicaments plus lents agissant sur une plus longue période tels que :

Utilisation

Les Bêta-2-mimétiques ne sont plus préconisés dans les cas de menace d'accouchement prématuré[5],[6], afin de faire cesser les contractions utérines, en effet il existe des contre-indications cardiaques[6],[7]. Les formes injectables gardent toutefois une restriction d'utilisation[6].

Notes et références

  1. ↑ « Béta-2-stimulants à courte et longue durée d'action », sur pharmacomedicale.org (consulté le )
  2. ↑ (en) B. J. Proskocil, « 2-Agonist and Anticholinergic Drugs in the Treatment of Lung Disease », Proceedings of the American Thoracic Society, vol. 2, no 4,‎ , p. 305–310 (ISSN 1546-3222, DOI 10.1513/pats.200504-038SR, lire en ligne, consulté le )
  3. ↑ « Récepteurs », sur Pharmacorama, (consulté le )
  4. ↑ « Agonistes bêta-2 », sur Pharmacorama, (consulté le )
  5. ↑ Anotayanonth S, Subhedar NV, Neilson JP, Harigopal S, Betamimetics for inhibiting preterm labour, Cochrane Database Syst Rev, 2004;4:CD004352
  6. ↑ a b et c David Paitraud, « Bêta-2 mimétiques d'action courte par voie orale ou rectale : rapport bénéfice/risque défavorable en obstétrique », (consulté le )
  7. ↑ « RPC », sur www.cngof.fr (consulté le )
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